L’efedra e l’efedrina
L’efedra e l’efedrina
L’efedra (ephedra sinica) è una pianta cespugliosa nota in Cina, da dove proviene, come ma-huang.
E’ una fonte naturale di alcaloidi: l’efedrina e la pseudoefedrina sostanze che vengono utilizzate anche negli integratori alimentari.
L’efedrina, è il principale principio attivo dell’efedra ed ha una struttura chimica simile alle anfetamine.
Può anche essere prodotta sinteticamente. Efedrina sintetica e pseudoefedrina si trovano nei decongestionanti e nei farmaci da banco e sono usati per trattare l’asma.
L’efedrina viene utilizzata anche come farmaco per la perdita di peso o per migliorare le prestazioni atletiche. L’assunzione
- di efedrina,
- di efedrina e caffeina,
- o di integratori alimentari contenenti efedra e sostanze vegetali e caffeina,
si associa ad un aumento modesto – ma statisticamente significativo – della perdita di peso in un tempo relativamente breve (inferiore o uguale a 6 mesi).
Nessuno studio però ha valutato i loro effetti a lungo termine (tempi superiori a 6 mesi).
Nessuno studio ha valutato l’effetto degli integratori alimentari contenenti efedra e sostanze vegetali sulle prestazioni atletiche.
I pochi studi che hanno valutato gli effetti dell’efedrina indicano a breve termine (1-2 ore dopo una singola dose) un modesto effetto dell’efedrina più la caffeina sulle prestazioni atletiche relativamente ad una popolazione fisicamente in forma altamente selezionata.
Tuttavia, diversi studi hanno anche dimostro che -rispetto al placebo- l’assunzione,
- di efedrina sintetica,
- di efedrina più caffeina
- o di efedra più sostanze vegetali contenenti delle caffeina
si associa ad un aumento del rischio di nausea, di vomito, di disturbi psichiatrici come disturbi d’ansia, cambiamenti di umore, iperattività autonomica (eccessiva sudorazione, palpitazioni e vari problemi gastrointestinali).
Altre ricerche hanno sollevato dubbi sulla sicurezza degli integratori alimentari contenenti efedra: tuttavia sono necessari altri studi per trarre conclusioni definitive.
I prodotti a base di efedrina in Italia
I prodotti a base di efedrina in Italia
Nel dicembre del 2016 il Ministero della salute aveva posto il divieto di prescrizione di preparati magistrali (medicinali che vengono preparati su indicazione del medico curante e sono destinate solo a quel determinato paziente) contenenti il principio attivo efedrina. [15]
Successivamente il Tar del Lazio ha annullato il divieto di prescrivere e di vendere dei preparati a base di efedrina e pseudoefedrina, perché il Ministero non avrebbe fornito le necessarie prove scientifiche a sostegno della decisione. [16]
Negli Stati Uniti negli integratori per aumentare le prestazioni questi principi attivi sono vietati.
Divieti o non divieti a parte, molti atleti usano farmaci contenenti efedrina o i relativi alcaloidi per migliorare le prestazioni atletiche e per aumentare l’energia.
I composti attivi dell’efedra: le proprietà dell’efedrina
I composti attivi dell’efedra: le proprietà dell’efedrina
I composti attivi dell’efedra sono presenti nello stelo della pianta (circa 1,32% in peso) sono gli alcaloidi derivati dalla fenilalanina, l’efedrina, la pseudoefedrina, la fenilpropanolamina (norefedrina) e la catina (norpseudoefedrina). [3, 4]
Il contenuto e la composizione degli alcaloidi variano in base alla specie e alle condizioni di crescita; il contenuto totale di alcaloidi può variare dallo 0,5% al 2,3%. [5-7]
L’efedrina, l’alcaloide più potente, può rappresentare fino al 90% del contenuto totale di alcaloidi e la pseudoefedrina può rappresentare fino al 27%. [3, 8, 9]
L’attività farmacologica di un campione di efedra dipende dalla sua composizione alcaloide.
Le specie di efedra del Nord America, come l’ephedra nevadensis (nota come tè Mormon), contengono poca o nessuna efedrina o altri alcaloidi. [10]
L’efedrina:
- è un agente simpaticomimetico (sostanza in grado di stimolare il sistema simpatico)misto che potenzia il rilascio di norepinefrina dai neuroni simpatici e stimola i recettori alfa e beta [11];
- stimola la frequenza cardiaca, aumentando così la gittata cardiaca [11, 12];
- provoca una costrizione periferica che provoca un aumento della resistenza periferica che può portare ad un aumento sostenuto della pressione sanguigna [13];
- rilassa la muscolatura liscia bronchiale [11, 12] ed è usato come decongestionante e per un temporaneo sollievo dal respiro corto causato dall’asma;
- agisce come stimolante nel sistema nervoso centrale [11, 12];
- tra gli alcaloidi dell’efedra, è il più potente agente termogenico,
- può funzionare come un anoressico agendo sul centro di sazietà nell’ipotalamo [14].
Usi dell’efedrina
Gli utilizzi dell’efedrina
per la perdita di peso
La RAND, un Istituto di ricerca non profit statunitense, aveva individuato quarantaquattro studi controllati che valutavano l’efficacia dell’efedra e gli alcaloidi dell’efedrina usati in combinazione con altri composti per la perdita di peso. [1]
Venti di questi studi avevano soddisfatto i criteri per l’inclusione nella meta-analisi.
I dati raccolti, erano stati utilizzati per valutare l’effetto dell’efedrina, dell’efedrina più caffeina, e dell’efedra più erbe contenenti caffeina.
Erano stati messi a confronto cinque trattamenti:
- Efedrina VS placebo: 5 studi => Dopo quattro mesi di test, l’uso di efedrina è stato associato a una perdita di peso statisticamente significativa di 0,45 kg / mese (1,3 libbre / mese) in più rispetto al placebo.
- Efedrina e caffeina VS placebo: 12 studi. Dopo quattro mesi di test, all’utilizzo dell’efedrina utilizzata in combinazione con la caffeina era associata a una perdita di peso – statisticamente significativa – di 0.97 Kg / mese (2,2 libbre / mese) maggiore rispetto a quella raggiungibile con l’assunzione del placebo.
- Efedrina e caffeina VS efedrina: 3 studi. Dopo quattro mesi di test, l’uso combinato di efedrina e caffeina era associato a una perdita di peso – statisticamente significativa – di 0,36 kg / mese (0,8 libre / mese) maggiore rispetto a quella associata all’efedrina da sola.
- Efedrina e altri prodotti attivi per la perdita di peso: 2 studi. Non è stato possibile trarre conclusioni a causa della piccola dimensione del campione in ciascuno di questi studi.
- Efedra ed altre erbe contenenti caffeina VS placebo: 4 studi. Dopo quattro mesi di test, l’efedra più erbe contenenti caffeina è stata associata a una perdita di peso – statisticamente significativa – pari a 0,95 kg / mese (2,1 libbre / mese) maggiore rispetto a quella associata al placebo da solo.
In buona sostanza, l’uso dell’efedrina, dell’efedrina più caffeina, o di integratori alimentari contenenti efedra ed erbe con caffeina, è stato associato ad un aumento statisticamente significativo della perdita di peso in un tempo relativamente breve.
Sia l’efedrina che la caffeina, e l’efedra più le erbe contenenti delle caffeina erano un po ‘più efficaci dell’efedrina da sole nel favorire la perdita di peso.
Solamente uno studio ha confrontato l’uso dell’efedra in combinazione con altre erbe (ma senza caffeina) con un placebo.
- Nei tre mesi del test, il prodotto contenente efedra è risultato associato a una perdita di peso di 0,81 kg / mese (1,8 libbre / mese) maggiore del placebo.
Complessivamente, gli effetti sulla perdita di peso della efedrina sintetica più caffeina, e dell’efedra più erbe contenenti della caffeina erano equivalenti: perdita di peso di circa 2 libbre / mese in più, rispetto a placebo per un massimo di 4 o 6 mesi di utilizzo.
Nessuno studio ne ha valutato gli effetti a lungo termine sulla perdita di peso; lo studio più lungo pubblicato copriva un periodo di sei mesi.
per il miglioramento delle prestazioni atletiche
Nessuno studio ha valutato l’effetto, nel medio e lungo termine, degli integratori alimentari a base di efedra con o senza erbe contenenti delle caffeina, sulle prestazioni atletiche.
Quindi è lecito affermare che gli effetti dell’efedrina sulle prestazioni atletiche non sono stati ancora ben studiati.
Rischi ed effetti avversi
Rischi ed effetti collaterali
La stessa RAND ha esaminato anche gli effetti negativi riportati in 52 studi clinici randomizzati controllati, che erano stati pubblicati.
Negli studi non erano stati stati riportati eventi negativi gravi (morte, infarto miocardico, eventi cerebrovascolari / di ictus, convulsioni o gravi eventi psichiatrici).
Tuttavia, le prove degli studi sono state sufficienti a confermare che l’uso di efedrina, efedrina più caffeina o efedra più caffeina è associato a 2-3 volte il rischio di nausea, vomito, sintomi psichiatrici come ansia e cambiamenti di umore, iperattività autonomica e palpitazioni.
