Gli antistaminici: efficacia, utilizzi, controindicazioni

Gli antistaminici sono un gruppo di farmaci che agiscono bloccando l’azione di una sostanza chiamata istamina. Possono avere numerosi impieghi, ma nella maggior parte dei casi sono impiegati per trattare le allergie.

L’istamina

L’istamina è una molecola prodotta naturalmente dal nostro corpo, immagazzinata in alcune cellule come i granulociti basofili, le piastrine, i mastociti.

Se la nostra pelle viene danneggiata, oppure in presenza di una sostanza estranea, il nostro sistema immunitario rilascia l’istamina che – su altre cellule – si lega ai dei recettori istaminergici (o dell’istamina) chiamati recettori H1. Viene rilasciata da queste cellule in risposta a degli allergeni.

E’ questo legame che provoca nelle persone predisposte alcuni sintomi allergici come gli starnuti, prurito agli occhi ed al naso, orticaria e persino anafilassi (che è una grave reazione allergica a rapida comparsa).

A difesa del nostro corpo, le cellule e le sostanze a ciò specializzate accedono all’area interessata. Questa loro risposta è utile alla maggior parte di noi, ma nelle nelle persone più sensibili provoca degli arrossamenti, dei gonfiori e del prurito, innesca una reazione a catena la quale fa sì che i vasi sanguigni in quella zona diventino leggermente colanti.

Quando vengono utilizzati gli antistaminici

Gli antistaminici sono farmaci che bloccano il recettore dell’istamina, in tal modo bloccando anche i sintomi delle allergie (come gli starnuti, il naso colante, il prurito agli occhi, ed i gonfiori della gola). Vengono utilizzati specialmente per trattare le seguenti condizioni.

1- Per alleviare i sintomi associati a delle reazioni allergiche derivanti ad esempio, dagli acari della polvere, dalla febbre da fieno o dalle allergie alimentari. Questi sintomi possono essere costituiti: da un’infiammazione del naso e degli occhi (rinite e congiuntivite); da degli starnuti; da un prurito agli occhi al naso e alla gola; dalla rinorrea (“naso che cola”).

2- Per ridurre la gravità delle eruzioni cutanee e del prurito associati ad eruzioni quali l’orticaria ed il prurito generalizzato (prurito).

3- Contro le eruzioni ed i pruriti dopo le punture di insetti o dei morsi.

4- Per prevenire la cinetosi (mal di viaggio o da movimento) e la nausea.

5- Occasionalmente – esclusivamente con prescrizione del medico – possono servire,

• • a trattare le nausee mattutine in gravidanza;
  • nella cura dei malati terminali in ragione dei loro effetti sedativi;
  • nel trattamento di emergenze per gravi reazioni allergiche.

In che modo agiscono

Le reazioni allergiche sono causate come abbiamo detto da un’ipersensibilità e da un’eccessiva reazione del nostro sistema immunitario ad un particolare allergene. L’allergene è una sostanza estranea al nostro corpo come ad esempio, può essere il polline, i peli, le muffe, alcuni germi.

Queste sostanze possono causare una reazione allergica: mentre nella maggior parte delle persone questa reazione alle sostanze estranee è normale ed appropriata, nelle persone allergiche è eccessiva.

Ad esempio, nelle persone con la febbre da fieno (una forma di rinite che si ripete ogni anno) il contatto col polline fa scattare i mastociti (cellule immunitarie) nel naso nella gola e negli occhi i quali rilasciano molta più istamina del normale.  Questo eccessivo rilascio d’istamina produce prurito, gonfiore, occhi che colano, ecc.

La funzione degli antistaminici è d’impedire all’istamina di raggiungere il suo obiettivo bloccando fisicamente i recettori istaminergici H1. Questo blocco riduce le reazioni del corpo agli allergeni, e quindi gli antistaminici sono utili a ridurre i fastidiosi sintomi associati alle allergie.

Gli antistaminici vengono comunque impiegati anche per trattare la nausea ed il vomito. I modo esatto con cui agiscono non è ancora ben noto: si presume che blocchino i recettori H1 nell’area del cervello che crea la nausea.

Alcuni antistaminici possono anche avere un effetto antimuscarinico, ovvero quello d’inibire gli effetti della acetilcolina a livello della muscolatura liscia, delle ghiandole, e del cuore.

1-  gli antistaminici di prima generazione

Quando entrano in azione i recettori di cui abbiamo detto, si possono avere alcuni effetti collaterali associati agli antistaminici. Ad esempio: secchezza delle fauci, visione offuscata e ritenzione di urina.

Questi farmaci possono causare una sonnolenza significativa e generalmente sono associati maggiormente agli effetti collaterali antimuscarinici sopra menzionati.

Questi effetti sono principalmente causati dai “vecchi” antistaminici, quelli di prima generazione.

Si tratta di medicinali che possono essere utilizzati per i loro effetti sedativi nel caso di un sonno disturbato dal prurito.

2- gli antistaminici non sedativi o di seconda generazione

Si tratta di farmaci più recenti che generalmente causano una minore sonnolenza.

Gli antistaminici di seconda generazione hanno un minor numero di effetti avversi in quanto sono più selettivi per i recettori H1 periferici. ^[1]

Tuttavia, chi assume questi medicinali mentre fa alcuni lavori – se guida ad esempio – dev’essere consapevole che anche questi farmaci possono avere effetti sedativi, in particolare in combinazione con l’alcol.

Da ricordare

Gli antistaminici non devono essere confusi con gli antagonisti dei recettori istaminici H2 (o h2 antagonisti) che riducono la produzione di acido gastrico.

Sebbene entrambi i tipi di farmaci blocchino le azioni dell’istamina, agiscono su diversi recettori in diversi sistemi del corpo.

I tipi di antistaminici ed i loro utilizzi

In genere gli antistaminici funzionano abbastanza bene nel ridurre i sintomi delle allergie.

A seconda della causa dell’allergia, il medico può consigliare un particolare tipo di farmaco piuttosto che uno diverso, può stabilire per esempio se è necessario un farmaco sedativo oppure non sedativo. In linea generale comunque,

1- Tutti gli antistaminici (probabilmente) sono ugualmente efficaci nel ridurre i sintomi della febbre da fieno (rinite allergica stagionale) e quelli dell’orticaria.

Tuttavia gli antistaminici di seconda generazione tendono ad essere utilizzati più di frequente e per la maggior parte delle condizioni allergiche, perché causano una minore sonnolenza.

2- I farmaci antistaminici cetirizina, loratadina (farmaci antistaminici di seconda generazione) e la fexofenadina vengono spesso raccomandati per trattare l’orticaria.

3- I colliri antistaminici (per esempio, le gocce oculari all’azelastina o le gocce di ketotifene) possono venire consigliati quando il problema è il prurito agli occhi.

4- Un antistaminico sedativo può essere particolarmente utile quando si devono mettere a letto i bambini che hanno sintomi allergici.

I medicinali per la tosse contenenti antistaminici sedativi non sono adatti ai bambini di età inferiore ai 6 anni, mentre per i bambini di età compresa tra 6 e 12 anni è necessario il consiglio del farmacista.

5- Per trattare altre condizioni possono essere impiegati specifici antistaminici. Ad esempio:

• Gli antistaminici a base di ciclizina e prometazina (due principi attivi) sono impiegati contro la nausee ed il vomito, piuttosto che per trattare il raffreddore da fieno.
• La clorfenamina è l’antistaminico più utilizzato in situazioni di emergenza come l’anafilassi, e può essere somministrata per iniezione.
• La difenidramina (ALLERGAN®) viene venduta per calmare il prurito ed i fastidi derivanti da irritazioni, da punture di insetti, e gli arrossamenti della pelle dovuti ad un’eccessiva esposizione al sole.

I prodotti antistaminici in commercio

Gli antistaminici vengono venduti sotto diverse forme:

• in compresse;
• in soluzioni liquide;
• come preparati per iniezioni (per reazioni allergiche gravi in cui è necessario un trattamento immediato);
• come colliri;
• come gocce e spray per il naso;
• come creme ed unguenti.

Una compressa di antistaminico inizia ad agire in genere entro 30 minuti dopo essere stata assunta.

Il suo picco di efficacia si ha (in genere) 1-2 ore dopo. La durata dell’effetto farmacologico di tutti questi farmaci ha una spiccata variabilità.

Sul piano clinico, l’effetto terapeutico è prolungato anche a distanza dalla sospensione del farmaco.

L’inibizione della risposta cutanea all’istamina persiste per 12-24 ore dopo una singola dose di loratadina e cetirizina 5; l’effetto inibitorio sulla risposta cutanea può durare fino a 7-10 giorni a seconda del tipo di molecola assunta. ^[2]

Gli effetti collaterali degli antistaminici

La maggior parte delle persone che assumono antistaminici non ha effetti collaterali gravi.  Se si hanno degli effetti collaterali di solito non sono significativi. I più comuni effetti collaterali sono:

• la sonnolenza;
• il mal di testa;
• le vertigini;
• una agitazione;
• la bocca asciutta;
• una visione offuscata;
• una ritenzione urinaria;
• problemi di stomaco e disturbi intestinali.

Per un elenco completo di tutti gli effetti collaterali e le possibili interazioni associate al medicinale, consultate il foglio illustrativo del singolo farmaco.

Avvertenze circa il loro impiego

La maggior parte delle persone può prendere antistaminici in modo sicuro. Tuttavia:

1. Gli antistaminici non dovrebbero essere assunti dalle persone con una rara malattia metabolica chiamata porfiria acuta.
2. Potrebbero non essere adatti alle persone con problemi epatici o renali.
3. Gli antistaminici di prima generazione potrebbero non essere adatti per gli uomini con un ingrossamento della prostata (iperplasia prostatica benigna).
4. Possono anche non essere adatti alle persone con un’elevata pressione nell’occhio (glaucoma acuto) od a quelle che sono a rischio di glaucoma.
5. Alle donne in gravidanza e a quelle che allattano al seno viene generalmente raccomandato di non assumere antistaminici (più che altro per una questione legata alla carenza di studi relativi ai possibili effetti collaterali, piuttosto che per effetti collaterali conclamati). Comunque la decisione spetta al medico, il quale valuterà i pro ed i contro di un’eventuale somministrazione.
6. L’alcol interagisce con gli antistaminici, quindi durante la cura andrebbe evitato.

Informa il tuo medico o il farmacista se stai prendendo altri medicinali, così che questi possano consigliarti circa quale antistaminico assumere di conseguenza.

Nel foglietto illustrativo dei singoli medicinali vengono indicate le persone che non dovrebbero assumere antistaminici.

La loro efficacia

A volte potrebbe essere necessario provare antistaminici diversi per trovare quello che funziona meglio (o la combinazione di quelli che presi assume funzionano meglio) per un caso specifico.

Gli antistaminici sono generalmente più efficaci quando vengono presi costantemente piuttosto che in modo intermittente.

Ciò vale particolarmente per le persone con la febbre da fieno (rinite allergica stagionale).

L’efficacia degli antistaminici dipende ovviamente anche dalla loro dose e dalla forma con cui cui vengono somministrati.

Gli antistaminici in gravidanza

Le case farmaceutiche sono  – in linea di massima – piuttosto restie a testare medicinali sulle donne in gravidanza o su quelle che allattano, quindi a questo riguardo non ci sono studi.

Le case tendono comunque ad affermarne la sicurezza dei loro prodotti, anche se non sempre ci sono studi approfonditi al riguardo.

In ogni caso la decisione “finale” spetta al tuo medico che, valutati pro e contro, deciderà se prescriverti un antistaminico o meno.

Le possibili interazioni

Alcuni medicinali possono interagire con gli antistaminici aumentando gli effetti collaterali di uno di loro o di entrambi i farmaci.

Di solito è meglio evitare di prendere antistaminici contemporaneamente con determinati farmaci, tra cui:

1. alcuni tipi di antidepressivi. Gli antidepressivi triciclici come l’amitriptilina e la lofepramina in particolare possono interagire con gli antistaminici.
2. gli antiacidi. Gli antiacidi possono interferire col modo in cui viene assorbito l’antistaminico, rendendolo meno efficace.
3. gli analgesici oppioidi o benzodiazepine ed i farmaci-Z (ipnotici non-benzodiazepinici).
4. gli antimuscarinici. Questi medicinali possono creare degli effetti collaterali simili a quelli degli antistaminici (come la secchezza delle fauci o problemi di ritenzione delle urine) e la combinazione può rendere più gravi questi effetti.

Attenzione

Alcuni rimedi per la tosse e il raffreddore possono contenere degli antistaminici.

In tal caso il dosaggio di questi farmaci e degli antistaminici potrebbe dover essere modificato. Parlane quindi col tuo medico.